FARMACOCINETICA

20 Jul

ABSORCION:

Se absorben por vía oral, en un margen variable desde el 30% la lovastatina hasta el 35% de la pravastatina. Como norma general las estatinas disminuyen su absorción ante la presencia de alimentos en el estómago. No obstante, las modificaciones en las concentraciones máximas o en las respectivas curvas de asimilación, no tienen repercusión sobre los resultados finales en la modificación de los niveles de colesterol, por lo que en general se aconseja tomarlas a cualquier hora del día y en la mayoría de los casos con o sin alimentos. Igualmente, no parece haber acúmulo debido a dosis múltiples, por lo que es consenso general la toma en dosis única. Las recomendaciones que se hacen de no tomar zumo de pomelo mientras se está en tratamiento con las estatinas es debido a interferencia en el metabolismo, no a alteraciones de la absorción.

En general, la biodisponibilidad de las estatinas es escasa, oscilando entre un 5% de la lovastatina y un 17% de la pravastatina.

DISTRIBUCION:

La unión a proteínas plasmáticas es variable, pero en líneas generales muy elevada. Salvo el 50% de la pravastatina todas están por encima del 95%. La distribución tisular es amplia, atravesando barrera hematoencefálica y placentaria, pasando incluso a leche en mujeres lactantes.

METABOLISMO:

EL metabolismo es hepático, sufriendo efecto primer paso. En la mayoría, existen diferencias en la metabolización respecto al sexo y la edad, pero no las suficientes como para modificar las dosis en ausencia de otras patologías. Parece claro que son sustratos del CYP450: la lovastatina, la simvastatina y la atorvastatina se metabolizan exclusivamente por el CYP3A4, y la fluvastatina lo hace de manera exclusiva por el 2C9. En el caso de la rosuvastatina, sólo un 10% utiliza el CYP2C9 y 2C19. La pitavastatina tiene una baja afinidad por el CYP2C9, por lo que no representa una importante vía de metabolización. La pravastatina no se metaboliza por la vía del citocromo, sino que lo hace a través de unas enzimas presentes en el citoplasma del hepatocito.

EXCRECION:

En su mayor parte la excreción es por heces, debido a su poca absorción. Según la estatinas tiene desde un 2% a un 20% de excreción renal.

2 comentarios to “FARMACOCINETICA”

  1. Juan Diaz Ph.D julio 20, 2010 a 5:39 am #

    Muy bien redactado, informacion concisa, de que Universidad sois???

    • estatinas julio 20, 2010 a 5:41 am #

      Muchas GRACIAS!!!!!
      Somos estudiantes de la carrera de Química Farmacéutica de la Universidad De San Carlos De Guatemala.

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