ORIGEN DE LAS ESTATINAS

20 jul

El hallazgo de las estatinas es una de las manifestaciones que mejor define la moderna farmacología. Inicialmente se definió exactamente la diana terapéutica donde se deseaba actuar: la HMG-CoA reductasa, enzima involucrada en la síntesis del colesterol. Conocida la misma se inició la búsqueda de sustancias que cumplieran los requisitos exigidos para el bloqueo del receptor hasta que se lograron encontrar las primeras moléculas que se fueron perfeccionando hasta conseguir las actuales estatinas.


La mevastatina fue la primera estatina aislada de hongos, pero su eficacia para inhibir la HMG-CoA reductasa estaba limitada por su toxicidad y fue pronto retirada del mercado. Posteriormente, en 1979, Hoffman y col. aislaron la lovastatina. Se obtuvieron de los hongos Penicillium citrinum y Aspergillus terreus respectivamente. La pravastatina es un metabolito fúngico, aislado de cultivos de Nocardia autotrophica, mientras que la fluvastatina fue la primera estatina totalmente sintética. A partir de este momento se sintetizaron la simvastatina, a partir de un producto de la fermentación del Aspergillus terreus y todas las demás, manteniéndose la investigación en esta línea en el momento actual.

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El hallazgo de las estatinas es una de las manifestaciones que mejor define la moderna farmacología. Inicialmente se definió exactamente la diana terapéutica donde se deseaba actuar: la HMG-CoA reductasa, enzima involucrada en la síntesis del colesterol. Conocida la misma se inició la búsqueda de sustancias que cumplieran los requisitos exigidos para el bloqueo del receptor hasta que se lograron encontrar las primeras moléculas que se fueron perfeccionando hasta conseguir las actuales estatinas.

La mevastatina fue la primera estatina aislada de hongos, pero su eficacia para inhibir la HMG-CoA reductasa estaba limitada por su toxicidad y fue pronto retirada del mercado. Posteriormente, en 1979, Hoffman y col. aislaron la lovastatina. Se obtuvieron de los hongos Penicillium citrinum y Aspergillus terreus respectivamente. La pravastatina es un metabolito fúngico, aislado de cultivos de Nocardia autotrophica, mientras que la fluvastatina fue la primera estatina totalmente sintética. A partir de este momento se sintetizaron la simvastatina, a partir de un producto de la fermentación del Aspergillus terreus y todas las demás, manteniéndose la investigación en esta línea en el momento actual.

El hallazgo de las estatinas es una de las manifestaciones que mejor define la moderna farmacología. Inicialmente se definió exactamente la diana terapéutica donde se deseaba actuar: la HMG-CoA reductasa, enzima involucrada en la síntesis del colesterol. Conocida la misma se inició la búsqueda de sustancias que cumplieran los requisitos exigidos para el bloqueo del receptor hasta que se lograron encontrar las primeras moléculas que se fueron perfeccionando hasta conseguir las actuales estatinas.

La mevastatina fue la primera estatina aislada de hongos, pero su eficacia para inhibir la HMG-CoA reductasa estaba limitada por su toxicidad y fue pronto retirada del mercado. Posteriormente, en 1979, Hoffman y col. aislaron la lovastatina. Se obtuvieron de los hongos Penicillium citrinum y Aspergillus terreus respectivamente. La pravastatina es un metabolito fúngico, aislado de cultivos de Nocardia autotrophica, mientras que la fluvastatina fue la primera estatina totalmente sintética. A partir de este momento se sintetizaron la simvastatina, a partir de un producto de la fermentación del Aspergillus terreus y todas las demás, manteniéndose la investigación en esta línea en el momento actual.

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